17-Metiltestosterona en polvo

Número CAS: 58-18-4
Nombre químico: 17-Metiltestosterona
Sinónimos: METILTESTOSTERONA
Número CBN: CB4213510
Fórmula molecular: C20H30O2
Peso molecular: 302,46
Punto de fusión: 162-168 grado (lit.)
Alfa: 79 º (c=1, alcohol)
Punto de ebullición: 383,47 grados (estimación aproximada)
Densidad: 1,0434 (estimación aproximada)
Índice de refracción: 1,4800 (estimado)
Punto de inflamación: 5 grados
Temperatura de almacenamiento: 2-8 grados
Solubilidad H2O: Menor o igual a 0.5 mg/mL

Descripción general
18-La metiltestosterona, un derivado sintético de la testosterona, es un medicamento andrógeno y esteroide anabólico (EAA). Se utiliza principalmente en el tratamiento de niveles bajos de testosterona en hombres, pubertad retrasada en niños, en dosis bajas como componente de la terapia hormonal menopáusica para síntomas menopáusicos como sofocos, osteoporosis y bajo deseo sexual en mujeres, y para tratar el cáncer de mama. en mujeres (1-3). Aparece como cristales o polvo de color blanco o blanco cremoso, que es soluble en varios disolventes orgánicos pero prácticamente insoluble en agua. Debe estar sujeto a administración oral.
19-Se sintetizó poco después del descubrimiento de la testosterona, siendo uno de los primeros fármacos EAA sintéticos. 17-La metiltestosterona, más allá de su función médica, también se puede utilizar para mejorar el físico y el rendimiento, aunque no se utiliza con tanta frecuencia como otros EAA para tales fines debido a sus efectos androgénicos, efectos estrogénicos y riesgo de daño hepático. La droga es una sustancia controlada en muchos países, por lo que su uso con fines no médicos es generalmente ilícito.

Se ha utilizado en el tratamiento de diversos síntomas como hipogonadismo, criptorquidia, retraso de la pubertad y disfunción eréctil en hombres, y en dosis bajas para tratar los síntomas de la menopausia (específicamente para la osteoporosis, los sofocos y para aumentar la libido y la energía), el posparto. Dolor e ingurgitación mamaria.

En EE. UU., 17-La metiltestosterona es una hormona esteroide anabólica que se utiliza principalmente para tratar a hombres con deficiencia de testosterona, hipogonadismo y pubertad retrasada. El hipogonadismo incluye tanto el tipo primario como el hipogonadotrópico: el primero puede ser causado por criptorquidia, torsiones bilaterales, orquitis, síndrome de desaparición del testículo; u orquidectomía. El último incluye deficiencia de gonadotropina idiopática o LHRH, o lesión hipotalámica de la hipófisis por tumores, traumatismos o radiación. También se utiliza en mujeres para tratar el cáncer de mama, el dolor de mama, la hinchazón debida al embarazo y, con la adición de estrógeno, puede tratar los síntomas de la menopausia. También se ha utilizado en combinación con estrógenos esterificados para el tratamiento de síntomas vasomotores de moderados a graves asociados con la menopausia en mujeres.

17-La metiltestosterona se administra por vía oral. La dosis sugerida varía según la edad, el sexo y el diagnóstico de cada paciente. La dosis se ajusta según la respuesta del paciente y la aparición de reacciones adversas. La terapia de reemplazo en hombres con deficiencia de andrógenos generalmente requiere de 10 a 50 mg de 17-metiltestosterona al día. Sin embargo, se deben tener en cuenta las edades cronológica y esquelética tanto al determinar la dosis inicial como al ajustar la dosis. Las dosis utilizadas en el tratamiento de la pubertad retrasada generalmente están en el rango más bajo de lo indicado anteriormente y durante una duración limitada, por ejemplo de 4 a 6 meses. Para el tratamiento del cáncer de mama en mujeres, la dosis de 17-metiltestosterona en mujeres es de 50-200 mg al día.

17-La metiltestosterona produce efectos a través de dos mecanismos principales: activación del receptor de andrógenos (directamente o como DHT) y mediante conversión a estradiol y activación de ciertos receptores de estrógeno.
17-La metiltestosterona puede ingresar a las células del tejido objetivo, uniéndose al receptor de andrógenos o siendo reducida a 5 -dihidrotestosterona (DHT) por la enzima citoplasmática 5 -reductasa. La DHT se une al mismo receptor de andrógenos aún más fuertemente, produciendo una potencia androgénica aún más fuerte. El receptor T o complejo receptor DHT sufre un cambio estructural que le permite moverse hacia el núcleo celular y unirse directamente a secuencias de nucleótidos específicas del ADN cromosómico, lo que se denomina elementos de respuesta hormonal (HRE). Este proceso regula la actividad transcripcional de varios genes, produciendo aún más los efectos andrógenos.

La 17-metiltestosterona puede provocar varios tipos de reacciones adversas. Los efectos secundarios comunes incluyen aumento del crecimiento del vello facial/corporal, caída del cabello en el cuero cabelludo, aumento de la agresividad, piel, acné, seborrea, deseo sexual y erecciones espontáneas. También existen algunos tipos de efectos secundarios estrogénicos como sensibilidad en los senos, ginecomastia, retención de líquidos y edema. Los hombres pueden sufrir hipogonadismo, atrofia testicular e infertilidad reversible. En ocasiones, las mujeres pueden sufrir una virilización parcialmente irreversible que incluye clitoromegalia, atrofia mamaria, voz más grave, hirsutismo e hipertrofia muscular, así como alteraciones menstruales e infertilidad reversible.

La 17-metiltestosterona también puede causar hepatotoxicidad, incluyendo enzimas hepáticas elevadas, ictericia colestásica, peliosis hepática, hepatomas y carcinoma hepatocelular. También puede tener efectos adversos en el sistema cardiovascular, como causar eritropoyesis, aumentar los niveles de hematocrito o incluso policitemia, lo que conduce incluso a eventos trombóticos como embolia y accidente cerebrovascular. Finalmente, el tratamiento a largo plazo aumenta el riesgo de cáncer. Algunos casos extremos también incluyen hipomanía/manía, depresión, delirios, tendencias suicidas y psicosis.

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